可持续合成方法揭示了药物的N-羟基修饰

最近发表的研究结果使得能够制备获得带有药物中常见结构基序修饰的新物质。

可持续化学转化在全世界生活的各个领域变得越来越重要和需求。电化学在这一发展中起着决定性作用，因为有机电合成是一种避免传统化学转化产生大量废物的方法。

在最近的一篇论文中，来自马克斯·普朗克化学能量转换研究所(MPICEC)的科学家团队通过证明硝基的电化学转化，展示了电化学如何推动现代有机化学家工具包的更可持续合成路线的开发，其还原通常需要大量的还原剂或稀有金属，提供了直接获得先前研究的N-羟基杂环类的途径，这是现代药物发现的创新结构基序。

缩小知识差距——杂环化合物的新发现

含氮杂环，特别是苯并[e]-1,2,4-噻二嗪-1,1-二氧化物，是现代重磅药物(如二氮嗪)中广泛使用的结构基序。相比之下，人们对含有环外N-羟基修饰的杂环知之甚少。NO键的高稳定性和独特特性使得该基序对现代药物研究非常有趣。此外，N-氧杂环经常被发现作为主要的药物代谢物。

通过硝基还原的电化学合成能够选择性合成此类化合物，这是通过经典途径难以获得的。

苯并[e]-1,2,4-噻二嗪-1,1-二氧化物代表了多种API中发现的结构基序。然而，迄今为止，尚未报道获得含有独特​​环外NO修饰的N-羟基衍生物的合成方法。

SiegfriedR.Waldvogel及其来自MPICEC和约翰内斯古腾堡美因茨大学的同事在他们最近发表的论文中表明，有机电是一种可持续且强大的合成技术，可以通过阴极还原容易获得的硝基芳烃来实现高度选择性和可扩展的获得。

科学家团队开发了一种高度选择性和可扩展的新型苯并[e]-1,2,4-噻二嗪-1,1-二氧化物的有机电合成方法，它代表了用独特的N-羟基修饰的API的重要结构基序。部分。

在代谢研究和药物研究中的应用潜力

这项研究使得能够制备获得药物中常见的结构基序具有N-羟基修饰的新物质，并扩展了苯并[e]-1,2,4-噻二嗪-1,1-二氧化物的化合物库。然而，这些化合物的生物学特性仍然完全未知。此外，他们的研究有助于提高药物的效率、了解新陈代谢或探索新的药物应用。