Insilico Medicine提名针对KAT6A的临床前候选药物

Insilico Medicine (“Insilico”) 是一家临床阶段端到端人工智能 (AI) 驱动的药物发现公司，今天宣布该公司的药物发现团队已提名针对 KAT6A 治疗 ER+/HER2- 乳腺癌的临床前候选药物利用其端到端 Pharma.AI 平台进行治疗。公司现已在2022年提名了八名临床前候选人。

根据国际癌症研究机构(IARC)发布的统计数据，2020年乳腺癌已超过肺癌成为全球最常见的癌症和第五大癌症死亡原因。ER+/HER2-乳腺癌是最常见的亚型与 CDK4/6 抑制剂联合的内分泌治疗是这种晚期或转移性疾病人群的标准治疗方法。然而，报告的总体响应率低于 50%，表明存在巨大的未满足医疗需求。

“KAT6A 正在成为 ER+/HER2- 乳腺癌的一个有吸引力的表观遗传靶点，我们致力于将 PCC 快速推进到临床试验，以评估其在临床中的疗效，”Feng Ren 博士说。 Insilico Medicine 首席执行官兼首席科学官。

KAT6A 是一种组蛋白(赖氨酸)乙酰转移酶 (HAT)，在细胞周期进程、神经元干细胞维持和造血发育中发挥重要作用。在乳腺癌中，KAT6A 在大约 10-15% 的人群中作为 8p11 扩增子的一部分被扩增，并调节雌激素受体 (ER) 的表达水平。因此，靶向致癌基因KAT6A有望为ER+/HER2-乳腺癌患者带来有希望的治疗。

该临床前化合物是在 Insilico 的 AI 药物设计平台 Chemistry42 的帮助下生成的选择性 KAT6A 抑制剂。它在 ER+/HER2- 乳腺癌模型中显示出强大的体外抑制活性 和体内功效，并且在源自先前多次治疗后复发的患者的肿瘤模型中显示出显着的功效。它还具有良好的体外ADME 特性和体内药代动力学特征。Insilico 已经启动了一项研究性新药 (IND)，使该化合物的研究能够将这一内部开发的项目推进到临床阶段。

Insilico Medicine 创始人兼首席执行官 Alex Zhavoronkov 博士说：“提名 KAT6A 靶标的临床前候选药物加强了我们不断增长的肿瘤管道，进一步验证了我们专有人工智能平台的实力。” “我们很高兴看到我们提供给合作伙伴的 Chemistry42 下一代人工智能平台如何加速我们自己的药物发现工作。”

在其端到端 Pharma.AI 平台的支持下，Insilico在过去 12 个月内交付了八个临床前候选药物，这些候选药物具有 AI 发现的具有新结构的新靶点疗法和 AI 设计的具有所需特性的已知靶点疗法，涵盖多种疾病领域，包括免疫肿瘤学。它还进入了I 期临床试验，其第一个内部开发的纤维化项目在新西兰和中国进行。